沙拉新醋酸水合物介绍
基本信息
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英文名称：Saralasin Acetate Hydrate
英文名称：Saralasin Acetate Hydrate
英文名称：Saralasin Acetate Hydrate
中文名称：沙拉新醋酸水合物
中文名称：沙拉新醋酸水合物
中文名称：沙拉新醋酸水合物
氨基酸序列：H - Sar - Arg - Ile - His - Pro - Phe - D - Ala - Leu - Met - Asp - OH ，即 肌氨酸 - 精氨酸 - 异亮氨酸 - 组氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - D - 丙氨酸 - 亮氨酸 - 甲硫氨酸 - 天冬氨酸
氨基酸序列：H - Sar - Arg - Ile - His - Pro - Phe - D - Ala - Leu - Met - Asp - OH ，即 肌氨酸 - 精氨酸 - 异亮氨酸 - 组氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - D - 丙氨酸 - 亮氨酸 - 甲硫氨酸 - 天冬氨酸
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单字母序列：S - R - I - H - P - F - D - A - L - M - D
单字母序列：S - R - I - H - P - F - D - A - L - M - D
单字母序列：S - R - I - H - P - F - D - A - L - M - D
三字母序列：Sar - Arg - Ile - His - Pro - Phe - D - Ala - Leu - Met - Asp
三字母序列：Sar - Arg - Ile - His - Pro - Phe - D - Ala - Leu - Met - Asp
三字母序列：Sar - Arg - Ile - His - Pro - Phe - D - Ala - Leu - Met - Asp
分子量：约 1180.37（包含醋酸和水合物，具体分子量计算与精确组成有关 ）
分子量：约 1180.37（包含醋酸和水合物，具体分子量计算与精确组成有关 ）
分子量：约 1180.37（包含醋酸和水合物，具体分子量计算与精确组成有关 ）
分子式：C₅₀H₇₀N₁₂O₁₂S・C₂H₄O₂・xH₂O（x 代表结晶水数量，因水合物结晶水数量存在一定差异，x 数值有所不同 ）
分子式：C₅₀H₇₀N₁₂O₁₂S・C₂H₄O₂・xH₂O（x 代表结晶水数量，因水合物结晶水数量存在一定差异，x 数值有所不同 ）
分子式：C₅₀H₇₀N₁₂O₁₂S・C₂H₄O₂・xH₂O（x 代表结晶水数量，因水合物结晶水数量存在一定差异，x 数值有所不同 ）
等电点：由于含有多个可解离基团，如精氨酸的胍基（pKa 约 12.48 ）、组氨酸的咪唑基（pKa 约 6.0 ）、天冬氨酸的羧基（pKa 约 3.86 ）等，理论等电点计算复杂，大致处于偏碱性范围，具体需通过实验测定 。
等电点：由于含有多个可解离基团，如精氨酸的胍基（pKa 约 12.48 ）、组氨酸的咪唑基（pKa 约 6.0 ）、天冬氨酸的羧基（pKa 约 3.86 ）等，理论等电点计算复杂，大致处于偏碱性范围，具体需通过实验测定 。
等电点：由于含有多个可解离基团，如精氨酸的胍基（pKa 约 12.48 ）、组氨酸的咪唑基（pKa 约 6.0 ）、天冬氨酸的羧基（pKa 约 3.86 ）等，理论等电点计算复杂，大致处于偏碱性范围，具体需通过实验测定 。
CAS 号：39698 - 78 - 7
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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结构信息
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沙拉新醋酸水合物是一种由 10 个氨基酸组成的多肽，其中包含非天然的 D - 丙氨酸。这些氨基酸通过肽键依次连接形成多肽主链 。肽链中的氨基酸侧链赋予其不同的化学性质，如精氨酸的胍基带正电，天冬氨酸的羧基带负电 。分子中的甲硫氨酸含有硫原子，在一定条件下可能参与氧化等反应 。醋酸盐部分与多肽结合，水合物意味着分子结构中存在结晶水，结晶水与多肽分子间可能通过氢键等相互作用，影响其物理化学性质，如溶解性、稳定性等 。整体结构决定了其能够与特定受体发生相互作用 。
作用机理及研究进展
作用机理及研究进展
作用机理：沙拉新是一种血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂 。血管紧张素 Ⅱ 是肾素 - 血管紧张素系统（RAS）中的关键活性物质，能够与血管紧张素 Ⅱ 受体（AT₁受体等）结合，引起血管收缩、血压升高以及促进醛固酮分泌等生理效应 。沙拉新醋酸水合物通过与血管紧张素 Ⅱ 竞争性结合 AT₁受体，占据受体结合位点，从而阻断血管紧张素 Ⅱ 与受体的结合 。这样一来，无法激活下游的信号通路，如磷脂酶 C - 蛋白激酶 C（PLC - PKC）通路等，使得血管舒张，血压降低 。此外，还能减少醛固酮的分泌，影响水钠代谢，进一步调节血压 。
作用机理：沙拉新是一种血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂 。血管紧张素 Ⅱ 是肾素 - 血管紧张素系统（RAS）中的关键活性物质，能够与血管紧张素 Ⅱ 受体（AT₁受体等）结合，引起血管收缩、血压升高以及促进醛固酮分泌等生理效应 。沙拉新醋酸水合物通过与血管紧张素 Ⅱ 竞争性结合 AT₁受体，占据受体结合位点，从而阻断血管紧张素 Ⅱ 与受体的结合 。这样一来，无法激活下游的信号通路，如磷脂酶 C - 蛋白激酶 C（PLC - PKC）通路等，使得血管舒张，血压降低 。此外，还能减少醛固酮的分泌，影响水钠代谢，进一步调节血压 。
作用机理：沙拉新是一种血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂 。血管紧张素 Ⅱ 是肾素 - 血管紧张素系统（RAS）中的关键活性物质，能够与血管紧张素 Ⅱ 受体（AT₁受体等）结合，引起血管收缩、血压升高以及促进醛固酮分泌等生理效应 。沙拉新醋酸水合物通过与血管紧张素 Ⅱ 竞争性结合 AT₁受体，占据受体结合位点，从而阻断血管紧张素 Ⅱ 与受体的结合 。这样一来，无法激活下游的信号通路，如磷脂酶 C - 蛋白激酶 C（PLC - PKC）通路等，使得血管舒张，血压降低 。此外，还能减少醛固酮的分泌，影响水钠代谢，进一步调节血压 。
研究进展：在早期研究中，沙拉新醋酸水合物主要用于高血压的治疗研究 。临床试验显示，它在部分高血压患者中能够降低血压，但因其口服生物利用度较低，限制了其广泛应用 。随着研究深入，它被作为工具药用于研究 RAS 系统的功能和机制，帮助科研人员更好地理解血管紧张素 Ⅱ 在心血管疾病等病理过程中的作用 。目前，基于沙拉新的结构和作用机制，新型血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂的研发受到关注，通过对其结构进行修饰和改造，旨在开发出具有更高生物利用度、更强活性和更好安全性的药物 。例如，一些研究尝试改变氨基酸组成和序列，优化分子的药代动力学和药效学性质 。
研究进展：在早期研究中，沙拉新醋酸水合物主要用于高血压的治疗研究 。临床试验显示，它在部分高血压患者中能够降低血压，但因其口服生物利用度较低，限制了其广泛应用 。随着研究深入，它被作为工具药用于研究 RAS 系统的功能和机制，帮助科研人员更好地理解血管紧张素 Ⅱ 在心血管疾病等病理过程中的作用 。目前，基于沙拉新的结构和作用机制，新型血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂的研发受到关注，通过对其结构进行修饰和改造，旨在开发出具有更高生物利用度、更强活性和更好安全性的药物 。例如，一些研究尝试改变氨基酸组成和序列，优化分子的药代动力学和药效学性质 。
研究进展：在早期研究中，沙拉新醋酸水合物主要用于高血压的治疗研究 。临床试验显示，它在部分高血压患者中能够降低血压，但因其口服生物利用度较低，限制了其广泛应用 。随着研究深入，它被作为工具药用于研究 RAS 系统的功能和机制，帮助科研人员更好地理解血管紧张素 Ⅱ 在心血管疾病等病理过程中的作用 。目前，基于沙拉新的结构和作用机制，新型血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂的研发受到关注，通过对其结构进行修饰和改造，旨在开发出具有更高生物利用度、更强活性和更好安全性的药物 。例如，一些研究尝试改变氨基酸组成和序列，优化分子的药代动力学和药效学性质 。
溶解保存
溶解保存
溶解：在水中有一定的溶解性，可溶解形成溶液 。也能溶解于一些极性有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、甲醇等 。
溶解：在水中有一定的溶解性，可溶解形成溶液 。也能溶解于一些极性有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、甲醇等 。
溶解：在水中有一定的溶解性，可溶解形成溶液 。也能溶解于一些极性有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、甲醇等 。
保存：应在低温、干燥环境下保存，通常建议保存温度为 - 20℃ 。避免光照和潮湿，防止多肽氧化、水解以及醋酸盐和水合物的变化，影响其稳定性和活性 。
保存：应在低温、干燥环境下保存，通常建议保存温度为 - 20℃ 。避免光照和潮湿，防止多肽氧化、水解以及醋酸盐和水合物的变化，影响其稳定性和活性 。
保存：应在低温、干燥环境下保存，通常建议保存温度为 - 20℃ 。避免光照和潮湿，防止多肽氧化、水解以及醋酸盐和水合物的变化，影响其稳定性和活性 。
相关多肽
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卡托普利（Captopril）：同为作用于 RAS 系统的药物，是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 。与沙拉新醋酸水合物不同，卡托普利通过抑制 ACE，减少血管紧张素 Ⅱ 的生成，间接发挥降压作用 。二者作用于 RAS 系统的不同环节，都在高血压治疗等方面有重要研究价值 。
卡托普利（Captopril）：同为作用于 RAS 系统的药物，是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 。与沙拉新醋酸水合物不同，卡托普利通过抑制 ACE，减少血管紧张素 Ⅱ 的生成，间接发挥降压作用 。二者作用于 RAS 系统的不同环节，都在高血压治疗等方面有重要研究价值 。
卡托普利（Captopril）：同为作用于 RAS 系统的药物，是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 。与沙拉新醋酸水合物不同，卡托普利通过抑制 ACE，减少血管紧张素 Ⅱ 的生成，间接发挥降压作用 。二者作用于 RAS 系统的不同环节，都在高血压治疗等方面有重要研究价值 。
氯沙坦（Losartan）：是一种血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂，与沙拉新醋酸水合物作用机制相同，都是通过选择性地阻断血管紧张素 Ⅱ 与 AT₁受体的结合发挥作用 。但氯沙坦具有更高的口服生物利用度和更好的药代动力学性质，在临床上广泛应用于高血压和慢性心力衰竭等疾病的治疗，其结构与沙拉新存在差异，为新型拮抗剂研发提供了参考 。
氯沙坦（Losartan）：是一种血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂，与沙拉新醋酸水合物作用机制相同，都是通过选择性地阻断血管紧张素 Ⅱ 与 AT₁受体的结合发挥作用 。但氯沙坦具有更高的口服生物利用度和更好的药代动力学性质，在临床上广泛应用于高血压和慢性心力衰竭等疾病的治疗，其结构与沙拉新存在差异，为新型拮抗剂研发提供了参考 。
氯沙坦（Losartan）：是一种血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂，与沙拉新醋酸水合物作用机制相同，都是通过选择性地阻断血管紧张素 Ⅱ 与 AT₁受体的结合发挥作用 。但氯沙坦具有更高的口服生物利用度和更好的药代动力学性质，在临床上广泛应用于高血压和慢性心力衰竭等疾病的治疗，其结构与沙拉新存在差异，为新型拮抗剂研发提供了参考 。
相关文献
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Laragh, John H., and Barry M. Brenner. “Pathophysiology and Management of Hypertension: A View of the Renin - Angiotensin - Aldosterone System.” American Journal of Medicine, vol. 70, no. 4, 1981, pp. 707 - 721. This paper provides an overview of the renin - angiotensin - aldosterone system, which is relevant to understanding the mechanism of action of Saralasin Acetate Hydrate.
Laragh, John H., and Barry M. Brenner. “Pathophysiology and Management of Hypertension: A View of the Renin - Angiotensin - Aldosterone System.” American Journal of Medicine, vol. 70, no. 4, 1981, pp. 707 - 721. This paper provides an overview of the renin - angiotensin - aldosterone system, which is relevant to understanding the mechanism of action of Saralasin Acetate Hydrate.
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发布于：湖北省